半邊蓮中黃酮類化學成分研究

 摘要:目的　對半邊蓮中的黃酮類成分進行研究。方法　使用稀醇進行提取,采用各種柱色譜法及重結晶法進行分離純化,各種光譜、波譜技術進行結構鑒定。結果　分離得到9個黃酮類化合物,經鑒定為:芹菜素(1)、木犀草素(2)、香葉木素(3)、白楊黃酮(4)、橙皮苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、蒙花苷(8)、香葉木苷(9)。結論　所分離得到的9個黃酮類化合物均為首次從半邊蓮中分離得到。

關鍵詞:半邊蓮;黃酮;化學成分;結構鑒定

半邊蓮又名急解索、蛇舌草,為桔?？浦参锇脒吷?Lobelia chinensisLour. )的帶根全草。始載于《滇南本草》,李時珍在《本草綱目》中亦有記載[1]。主產于安徽、江蘇、四川、浙江等地。半邊蓮性味辛、平,具有利尿消腫、清熱解毒功效,臨床主要用于治療大腹水腫、面足浮腫、癰腫疔瘡、蛇蟲咬傷、晚期血吸蟲病腹水[2]。實驗首次對半邊蓮進行了系統研究,結果報道如下。

1　儀器與試藥
BoetiusPHMK05型顯微熔點測定儀;VG-20-250型質譜儀; BrukerAvance DRX-500型超導核磁共振儀,內標為TMS;硅膠薄層板和柱色譜硅膠(100~200目,300~400目)為青島海洋化工廠生產;薄層層析聚酰胺薄膜和柱色譜聚酰胺(80~100目)為臺州市路橋四甲塑料廠生產; Sephadex LH-20為Pharmacia公司產品;其他試劑均為分析純。
半邊蓮藥材(江蘇邳州),經北京中醫藥大學中藥鑒定教研室劉春生教授鑒定為桔?？浦参锇脒吷?Lobelia chinensisLour. )的帶根全草,標本保存于北京中醫藥大學中藥化學教研室(20060406)。

2　提取分離方法
半邊蓮帶根全草9 kg, 12倍量70%乙醇回流提取3次,每次提取1 h,過濾,合并濾液,回收溶劑至無醇味,加適量水分散溶解,靜置,上清液通過AB-8型大孔吸附樹脂柱,依次用水和稀醇洗脫,收集醇洗脫液,回收溶劑,降壓干燥,得干浸膏I。取干浸膏I,加甲醇回流提取至提取液近無色,合并提取液,減壓回收溶劑,減壓干燥,得干浸膏II。干浸膏II經反復柱色譜分離純化(硅膠、聚酰胺、Sephadex LH-20、ODSMCI),石油醚-丙酮、氯仿-甲醇、氯仿-甲醇-水等溶劑系統洗脫,分離得到化合物1(10 mg)、2(10mg)、3(15mg)、4(10mg)、5(5 mg)、6(15 mg)、7(8mg)、8(20mg)、9(40mg)。

3討論
本文首次對半邊蓮中黃酮類成分進行系統研究,從中分離得到9個黃酮類化合物,采用理化性質和波譜方法分別鑒定為:芹菜素、木犀草素、香葉木素、白楊黃酮、橙皮苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、香葉木苷,黃酮類成分為其主要活性成分。這些化合物均為首次從半邊蓮中分離得到。其中苷元木犀草素具有抗氧化活性及抗菌活性[10],芹菜素具有抑制致癌物質的抗癌活性,可作為治療HIV和其他病毒感染的抗病毒藥物,并可治療各種炎癥;黃酮苷成分香葉木苷具有改善血管通透性和微循環、減輕肢體水腫的功效,是歐洲已上市10余年的藥物,而香葉木苷和橙皮苷的藥物組合也具有改善微循環和淋巴回流、減輕水腫等作用[11]。這些活性與半邊蓮利尿消腫、清熱解毒、抗癌等功效一致,因此研究結果闡明了半邊蓮的主要藥效物質基礎,為半邊蓮的質量評價與科學應用奠定了基礎。